銅化學的新發現有望大大降低藥物生產成本


金屬銅對於醫學來說並不陌生,它曾被用於抗感染納米粒子和植入物等許多創新中。不過,加州大學洛杉磯分校(UCLA)的一些化學傢還沒有以這種方式使用過銅,這為未來更簡單、更廉價的藥物生產鋪平道路。

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利用臭氧(一種氧氣)作為試劑和金屬作為催化劑,科學傢們能夠破壞不同類型有機分子的碳-碳鍵。臭氧將碳碳鍵斷裂成碳氫化合物(稱為烯),銅催化劑將斷裂的碳碳鍵與氮結合,形成碳氮鍵或稱為胺的分子。這一過程被稱為氨基去烯烴化,它的意義在於充分利用一種大量存在的廉價金屬,而不是傳統上用於開發胺的其他類似催化劑。

有機化學教授 Ohyun Kwon 說:"這在以前從未有過。傳統的金屬催化使用昂貴的金屬,如鉑、銀、金和鈀,以及其他貴金屬,如銠、釕和銥。但我們使用的是氧和銅,這是世界上最豐富的賤金屬之一。"

胺與動植物體內的分子有很強的相互作用,因此被大量用於生產藥品和化肥等農用化學品。而且,正如它們的名字所示,苯丙胺和多巴胺也是胺類物質。通過這種多功能組合,研究小組能夠將激素、藥物試劑、肽和核苷改性為胺,這表明這種新方法具有廣泛的應用前景。

不過,對 Kwon 來說,它最大的亮點可能是可以生產出更便宜的藥物。某些抗癌藥物中使用的化學物質每克需要花費制藥公司 3200 美元,而研究人員使用每克生產成本約為 3 美元的化學物質就能生產出相同的藥物分子。

研究小組隻用三個化學步驟就生產出這種抗癌 c-Jun N 端激酶抑制劑,而目前通常需要十幾個步驟。

在另一項實驗中,該方法隻需一步就能將腺苷(一種神經遞質和 DNA 構建模塊,每克成本不到 10 美分)轉化為 N6-甲基腺苷胺。這種胺在控制細胞基因表達、疾病過程和發育方面發揮著重要作用。目前,它的生產成本約為每克 103 美元。

由於目前銅資源豐富,而且每磅價格不到 4 美元,科學傢們希望這項新方案能為各種胺類藥物和其他有機材料開辟一個更實惠的市場。

這項研究發表在《科學》雜志上。


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